Inibitori duali delle NOS come agenti anti-tumorali a cura della prof.ssa Cristina Maccallini

๐—–๐—ฎ๐—ฟ๐—ฎ๐˜๐˜๐—ฒ๐—ฟ๐—ถ๐˜€๐˜๐—ถ๐—ฐ๐—ต๐—ฒ ๐˜๐—ฒ๐—ฐ๐—ป๐—ถ๐—ฐ๐—ต๐—ฒ Gli inibitori delle NOS pubblicati in letteratura hanno mostrato attivitร  antitumorale solo a dosi molto elevate e presentano scarse proprietร  farmacocinetiche o uno sfavorevole profilo tossicologico. Per alcuni tumori come i gliomi, la terapia farmacologica รจ solo palliativa e soggetta a chemioresitenza. In questo contesto la presente invenzione รจ relativa: – alla sintesi e alla formulazione di amidino-chinoline dirette contro le isoforme neuronale e inducibile delle NOS; – allโ€™impiego di tali composti nel trattamento dei tumori, in particolare dei gliomi; – al trattamento combinato dei tumori con i composti in associazione con altri agenti terapeutici, in particolare la Temozolomide (TMZ). Lโ€™efficacia di questโ€™ultima viene incrementata fino al 20% se somministrata in combinazione con lโ€™inibitore duale. ๐—œ๐—น ๐—ฏ๐—ฟ๐—ฒ๐˜ƒ๐—ฒ๐˜๐˜๐—ผ ๐—ต๐—ฎ ๐˜‚๐—ป ๐—น๐—ถ๐˜ƒ๐—ฒ๐—น๐—น๐—ผ ๐—ฑ๐—ถ ๐—ง๐—ฅ๐—Ÿ๐Ÿฏ. ๐—ฃ๐—ผ๐˜€๐˜€๐—ถ๐—ฏ๐—ถ๐—น๐—ถ ๐—ฎ๐—ฝ๐—ฝ๐—น๐—ถ๐—ฐ๐—ฎ๐˜‡๐—ถ๐—ผ๐—ป๐—ถ – ๐˜›๐˜ณ๐˜ข๐˜ต๐˜ต๐˜ข๐˜ฎ๐˜ฆ๐˜ฏ๐˜ต๐˜ฐ ๐˜ฅ๐˜ฆ๐˜ช ๐˜ต๐˜ถ๐˜ฎ๐˜ฐ๐˜ณ๐˜ช ๐˜ด๐˜ฐ๐˜ญ๐˜ช๐˜ฅ๐˜ช – ๐˜๐˜ฎ๐˜ฑ๐˜ช๐˜ฆ๐˜จ๐˜ฐ ๐˜ค๐˜ฐ๐˜ฎ๐˜ฆ ๐˜ต๐˜ฆ๐˜ณ๐˜ข๐˜ฑ๐˜ช๐˜ข ๐˜ข๐˜ฏ๐˜ต๐˜ช๐˜ต๐˜ถ๐˜ฎ๐˜ฐ๐˜ณ๐˜ข๐˜ญ๐˜ฆ ๐˜ข๐˜ฅ๐˜ช๐˜ถ๐˜ท๐˜ข๐˜ฏ๐˜ต๐˜ฆ ๐˜ง๐˜ข๐˜ณ๐˜ฎ๐˜ข๐˜ค๐˜ช ๐˜ฆ ๐˜ณ๐˜ข๐˜ฅ๐˜ช๐˜ฐ๐˜ต๐˜ฆ๐˜ณ๐˜ข๐˜ฑ๐˜ช๐˜ข – ๐˜›๐˜ณ๐˜ข๐˜ต๐˜ต๐˜ข๐˜ฎ๐˜ฆ๐˜ฏ๐˜ต๐˜ฐ ๐˜ฅ๐˜ช ๐˜ฑ๐˜ข๐˜ต๐˜ฐ๐˜ญ๐˜ฐ๐˜จ๐˜ช๐˜ฆ ๐˜ค๐˜ข๐˜ณ๐˜ข๐˜ต๐˜ต๐˜ฆ๐˜ณ๐˜ช๐˜ป๐˜ป๐˜ข๐˜ต๐˜ฆ ๐˜ฅ๐˜ข ๐˜ถ๐˜ฏ๐˜ข ๐˜ฅ๐˜ช๐˜ด๐˜ณ๐˜ฆ๐˜จ๐˜ฐ๐˜ญ๐˜ข๐˜ป๐˜ช๐˜ฐ๐˜ฏ๐˜ฆ ๐˜ฅ๐˜ฆ๐˜ญ๐˜ญ๐˜ฆ ๐˜•๐˜–๐˜š – ๐˜š๐˜ท๐˜ช๐˜ญ๐˜ถ๐˜ฑ๐˜ฑ๐˜ฐ ๐˜ฅ๐˜ช ๐˜ฏ๐˜ถ๐˜ฐ๐˜ท๐˜ช ๐˜ง๐˜ข๐˜ณ๐˜ฎ๐˜ข๐˜ค๐˜ช ๐—ฉ๐—ฎ๐—ป๐˜๐—ฎ๐—ด๐—ด๐—ถ – ๐˜Š๐˜ฐ๐˜ฎ๐˜ฑ๐˜ฐ๐˜ด๐˜ต๐˜ช ๐˜ข๐˜ญ๐˜ต๐˜ข๐˜ฎ๐˜ฆ๐˜ฏ๐˜ต๐˜ฆ ๐˜ข๐˜ค๐˜ค๐˜ฆ๐˜ด๐˜ด๐˜ช๐˜ฃ๐˜ช๐˜ญ๐˜ช, ๐˜ค๐˜ข๐˜ณ๐˜ข๐˜ต๐˜ต๐˜ฆ๐˜ณ๐˜ช๐˜ป๐˜ป๐˜ข๐˜ต๐˜ช ๐˜ฅ๐˜ข ๐˜ถ๐˜ฏ๐˜ข ๐˜ด๐˜ต๐˜ณ๐˜ถ๐˜ต๐˜ต๐˜ถ๐˜ณ๐˜ข ๐˜ฅ๐˜ช ๐˜ฃ๐˜ข๐˜ด๐˜ฆ ๐˜ง๐˜ข๐˜ค๐˜ช๐˜ญ๐˜ฎ๐˜ฆ๐˜ฏ๐˜ต๐˜ฆ ๐˜ฎ๐˜ฐ๐˜ฅ๐˜ช๐˜ง๐˜ช๐˜ค๐˜ข๐˜ฃ๐˜ช๐˜ญ๐˜ฆ – ๐˜š๐˜ฆ๐˜ญ๐˜ฆ๐˜ต๐˜ต๐˜ช๐˜ท๐˜ช๐˜ต๐˜ขฬ€ ๐˜ฆ ๐˜ฆ๐˜ง๐˜ง๐˜ช๐˜ค๐˜ข๐˜ค๐˜ช๐˜ข ๐˜ฆ๐˜ฏ๐˜ป๐˜ช๐˜ฎ๐˜ข๐˜ต๐˜ช๐˜ค๐˜ข – ๐˜š๐˜ฑ๐˜ฆ๐˜ค๐˜ช๐˜ง๐˜ช๐˜ค๐˜ช๐˜ต๐˜ขฬ€ ๐˜ค๐˜ฆ๐˜ญ๐˜ญ๐˜ถ๐˜ญ๐˜ข๐˜ณ๐˜ฆ – ๐˜Œ๐˜ง๐˜ง๐˜ฆ๐˜ต๐˜ต๐˜ฐ ๐˜ข๐˜ฅ๐˜ช๐˜ถ๐˜ท๐˜ข๐˜ฏ๐˜ต๐˜ฆ ๐˜ช ๐˜ง๐˜ข๐˜ณ๐˜ฎ๐˜ข๐˜ค๐˜ช ๐˜ค๐˜ฉ๐˜ฆ๐˜ฎ๐˜ช๐˜ฐ๐˜ต๐˜ฆ๐˜ณ๐˜ข๐˜ฑ๐˜ช๐˜ค๐˜ช

๐—œ๐—ป๐˜ƒ๐—ฒ๐—ป๐˜๐—ฟ๐—ถ๐—ฐ๐—ถ ๐—ฑ๐—ฒ๐—น ๐—ฏ๐—ฟ๐—ฒ๐˜ƒ๐—ฒ๐˜๐˜๐—ผ
โ–บ Prof.ssa ๐—–๐—ฟ๐—ถ๐˜€๐˜๐—ถ๐—ป๐—ฎ ๐— ๐—ฎ๐—ฐ๐—ฐ๐—ฎ๐—น๐—น๐—ถ๐—ป๐—ถ
โ–บ Prof.ssa ๐— ๐—ฎ๐—ฟ๐—ถ๐—ฎ๐—น๐˜‚๐—ฐ๐—ถ๐—ฎ ๐—š๐—ฎ๐—น๐—น๐—ผ๐—ฟ๐—ถ๐—ป๐—ถ
โ–บ Prof.ssa ๐—ฅ๐—ผ๐˜€๐—ฎ ๐—”๐—บ๐—ผ๐—ฟ๐—ผ๐˜€๐—ผ
โ–บ Prof.ssa ๐—”๐—บ๐—ฒ๐—น๐—ถ๐—ฎ ๐—–๐—ฎ๐˜๐—ฎ๐—น๐—ฑ๐—ถ

#universitadannunzio