Inibitori duali delle NOS come agenti anti-tumorali a cura della prof.ssa Cristina Maccallini
๐๐ฎ๐ฟ๐ฎ๐๐๐ฒ๐ฟ๐ถ๐๐๐ถ๐ฐ๐ต๐ฒ ๐๐ฒ๐ฐ๐ป๐ถ๐ฐ๐ต๐ฒ Gli inibitori delle NOS pubblicati in letteratura hanno mostrato attivitร antitumorale solo a dosi molto elevate e presentano scarse proprietร farmacocinetiche o uno sfavorevole profilo tossicologico. Per alcuni tumori come i gliomi, la terapia farmacologica รจ solo palliativa e soggetta a chemioresitenza. In questo contesto la presente invenzione รจ relativa: – alla sintesi e alla formulazione di amidino-chinoline dirette contro le isoforme neuronale e inducibile delle NOS; – allโimpiego di tali composti nel trattamento dei tumori, in particolare dei gliomi; – al trattamento combinato dei tumori con i composti in associazione con altri agenti terapeutici, in particolare la Temozolomide (TMZ). Lโefficacia di questโultima viene incrementata fino al 20% se somministrata in combinazione con lโinibitore duale. ๐๐น ๐ฏ๐ฟ๐ฒ๐๐ฒ๐๐๐ผ ๐ต๐ฎ ๐๐ป ๐น๐ถ๐๐ฒ๐น๐น๐ผ ๐ฑ๐ถ ๐ง๐ฅ๐๐ฏ. ๐ฃ๐ผ๐๐๐ถ๐ฏ๐ถ๐น๐ถ ๐ฎ๐ฝ๐ฝ๐น๐ถ๐ฐ๐ฎ๐๐ถ๐ผ๐ป๐ถ – ๐๐ณ๐ข๐ต๐ต๐ข๐ฎ๐ฆ๐ฏ๐ต๐ฐ ๐ฅ๐ฆ๐ช ๐ต๐ถ๐ฎ๐ฐ๐ณ๐ช ๐ด๐ฐ๐ญ๐ช๐ฅ๐ช – ๐๐ฎ๐ฑ๐ช๐ฆ๐จ๐ฐ ๐ค๐ฐ๐ฎ๐ฆ ๐ต๐ฆ๐ณ๐ข๐ฑ๐ช๐ข ๐ข๐ฏ๐ต๐ช๐ต๐ถ๐ฎ๐ฐ๐ณ๐ข๐ญ๐ฆ ๐ข๐ฅ๐ช๐ถ๐ท๐ข๐ฏ๐ต๐ฆ ๐ง๐ข๐ณ๐ฎ๐ข๐ค๐ช ๐ฆ ๐ณ๐ข๐ฅ๐ช๐ฐ๐ต๐ฆ๐ณ๐ข๐ฑ๐ช๐ข – ๐๐ณ๐ข๐ต๐ต๐ข๐ฎ๐ฆ๐ฏ๐ต๐ฐ ๐ฅ๐ช ๐ฑ๐ข๐ต๐ฐ๐ญ๐ฐ๐จ๐ช๐ฆ ๐ค๐ข๐ณ๐ข๐ต๐ต๐ฆ๐ณ๐ช๐ป๐ป๐ข๐ต๐ฆ ๐ฅ๐ข ๐ถ๐ฏ๐ข ๐ฅ๐ช๐ด๐ณ๐ฆ๐จ๐ฐ๐ญ๐ข๐ป๐ช๐ฐ๐ฏ๐ฆ ๐ฅ๐ฆ๐ญ๐ญ๐ฆ ๐๐๐ – ๐๐ท๐ช๐ญ๐ถ๐ฑ๐ฑ๐ฐ ๐ฅ๐ช ๐ฏ๐ถ๐ฐ๐ท๐ช ๐ง๐ข๐ณ๐ฎ๐ข๐ค๐ช ๐ฉ๐ฎ๐ป๐๐ฎ๐ด๐ด๐ถ – ๐๐ฐ๐ฎ๐ฑ๐ฐ๐ด๐ต๐ช ๐ข๐ญ๐ต๐ข๐ฎ๐ฆ๐ฏ๐ต๐ฆ ๐ข๐ค๐ค๐ฆ๐ด๐ด๐ช๐ฃ๐ช๐ญ๐ช, ๐ค๐ข๐ณ๐ข๐ต๐ต๐ฆ๐ณ๐ช๐ป๐ป๐ข๐ต๐ช ๐ฅ๐ข ๐ถ๐ฏ๐ข ๐ด๐ต๐ณ๐ถ๐ต๐ต๐ถ๐ณ๐ข ๐ฅ๐ช ๐ฃ๐ข๐ด๐ฆ ๐ง๐ข๐ค๐ช๐ญ๐ฎ๐ฆ๐ฏ๐ต๐ฆ ๐ฎ๐ฐ๐ฅ๐ช๐ง๐ช๐ค๐ข๐ฃ๐ช๐ญ๐ฆ – ๐๐ฆ๐ญ๐ฆ๐ต๐ต๐ช๐ท๐ช๐ต๐ขฬ ๐ฆ ๐ฆ๐ง๐ง๐ช๐ค๐ข๐ค๐ช๐ข ๐ฆ๐ฏ๐ป๐ช๐ฎ๐ข๐ต๐ช๐ค๐ข – ๐๐ฑ๐ฆ๐ค๐ช๐ง๐ช๐ค๐ช๐ต๐ขฬ ๐ค๐ฆ๐ญ๐ญ๐ถ๐ญ๐ข๐ณ๐ฆ – ๐๐ง๐ง๐ฆ๐ต๐ต๐ฐ ๐ข๐ฅ๐ช๐ถ๐ท๐ข๐ฏ๐ต๐ฆ ๐ช ๐ง๐ข๐ณ๐ฎ๐ข๐ค๐ช ๐ค๐ฉ๐ฆ๐ฎ๐ช๐ฐ๐ต๐ฆ๐ณ๐ข๐ฑ๐ช๐ค๐ช
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